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小分子化合物名称 (10mg)
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CAS号
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用途
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Thiazovivin
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1226056-71-8
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是一种新型ROCK抑制剂，IC50为0.5
μM，在单细胞分离后，促进人胚胎干细胞（hESC）的存活，也可以促进体细胞重编程效率（与PD 0325901、CHIR99021和A
83-01组合使用）。
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CHIR99021
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252917-06-9
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是一种GSK-3α/β抑制剂，可以极大提高体细胞重编程效率（与PD
0325901、A
83-01和Thiazovivin组合使用），促进Wnt信号通路，提高多能干细胞自我更新能力，是小鼠PSC无饲养层培养基的2i/LIF组分之一，向内胚层、中胚层分化过程中也需要使用该小分子化合物。
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A 83-01
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909910-43-6
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TGFβ/ALK4/5/7的抑制剂，可以极大地提高人体细胞重编程效率（与PD
0325901、CHIR99021和Thiazovivin组合使用）。
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PD 0325901
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391210-10-9
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是一种选择性的，ATP非竞争性的MEK抑制剂，IC50为0.33
nM，对ERK1和ERK2磷酸化抑制作用比CI-1040强500倍左右。可以提高体细胞重编程效率（与A
83-01、CHIR99021和Thiazovivin组合使用），提高多能干细胞自我更新能力，是小鼠PSC无饲养层培养基的2i/LIF组分之一。
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Dorsomorphin dihydrochloride（DM,Compound C）
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1219168-18-9
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AMPK和BMP受体（ALK2/ALK3
/ALK6）的抑制剂，可以促进小鼠PSC向心肌方向分化，与SB431542联合使用可以促进人PSC向神经干方向分化（广泛使用）。
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SB431542
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301836-41-9
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是一种有效的，选择性的ALK5抑制剂，IC50为94
nM，对ALK5的作用比对p38、 MAPK和其他激酶强100倍，可以促进体细胞重编程（与PD
0325901、CHIR99021和Thiazovivin组合使用），与Dorsomorphin
dihydrochloride联合使用可以促进人PSC向神经干方向分化。
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SB-203580
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152121-47-6
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SB203580是一种p38
MAPK抑制剂，IC50为0.3-0.5 μM，SB203580作用于人类T细胞,鼠CT6 T细胞, 或BAF F7
B细胞，抑制IL-2诱导的增殖，IC50为3-5 μM。SB203580也抑制IL-2诱导的p70S6K激活, IC50 > 10
μM。SB203580也抑制PDK1活性，IC50为3-10
μM，这种抑制存在剂量依赖性。SB203580抑制MAPKAPK2中p38-MAPK的刺激，IC50 为0.07 μM,
然而抑制完整SAPK/JNK活性时，IC50为3-10 μM。SB203580
高浓度时激活ERK通路,随后增强NF-κB转录活性。SB203580作用于人类肝癌细胞(HCC)，诱导自体吞噬。
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SB-202190
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152121-30-7
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是一种有效的p38
MAPK抑制剂，靶向作用于p38α/β，IC50为50 nM/100 nM
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GDC-0941
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957054-30-7
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是一种有效的PI3Kα/δ抑制剂，IC50为3
nM，GDC-0941也等效作用于PI3Kα和 PI3Kδ和PI3Kα突变型E545-K和H1047-R,也选择性作用于PI3Kβ(10倍)和
PI3Kγ(25倍), 选择性更高地作用于PI3K II, III, 和IV类成员，包括, C2β, Vps34,
DNA-PK和mTOR。GDC-0941 作用于U87MG, PC3, 和 MDA-MB-361 细胞，有效抑制Akt磷酸化，IC50分别为46 nM,
37 nM,和 28 nM。GDC-0941抑制U87MG, A2780, PC3, 和MDA-MB-361细胞增殖，IC50分别为 0.95 μM,
0.14 μM, 0.28 μM, 和0.72
μM。GDC-0941处理，有效抑制对Trastuzumab敏感和不敏感的HER2扩增细胞增殖，IC50为149-944 nM,与
Trastuzumab敏感性无关。GDC-0941抑制含PIK3CA突变的HER2扩增的细胞增殖，IC50<500 nM,
且有效抑制抗trastuzumab 的HER2 扩增乳腺癌细胞增殖和活力。GDC-0941 显著抑制HCT116, DLD1和
HT29细胞生长，GI50分别为1081 nM, 1070 nM 和157 nM。
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SR-1
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1227633-49-9
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StemRegenin
1 (SR1)是一种芳烃受体 (AhR) 抑制剂，StemRegenin 1处理5到7天后可以使CD34+细胞数目增加，促进造血干增殖。
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Bio
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667463-62-9
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BIO
(6-bromoindirubin-3'-oxime)是特异性的GSK-3抑制剂，作用于GSK-3α/β，IC50为5
nM，促进重编程，提高多能干细胞自我更新能力
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repsox
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446859-33-2
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是一种有效的，选择性TGFβ/ALK5抑制剂，可以提高小鼠和人体细胞重编程效率（与PD
0325901、CHIR99021和Thiazovivin组合使用）。
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ibrutinib
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936563-96-1
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是一种有效的，高选择性的Btk抑制剂，复发或难治性套细胞淋巴瘤（MCL；既往经过治疗的患者）及Waldenstrom巨球蛋白血症(WM)的靶向治疗药物
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Nintedanib
(BIBF 1120)
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656247-17-5
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Nintedanib
(BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂，对VEGFR1/2/3，
FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用，BIBF1120已用于治疗多种癌症，包括：非小细胞肺癌，前列腺癌，卵巢癌，及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。
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Sorafenib
Tosylate
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475207-59-1
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是酪氨酸激酶(VEGFR和PDGFR)和RAF/MEK/ERK级联抑制剂，同时作用于Raf-1，wtBRAF和V599EBRAF，IC50分别为6
nM， 22 nM和38
nM。最后一线胃肠道基质肿瘤和转移性肾细胞癌靶向小分子药物，现也用于晚期肝癌最后一线靶向药物，已获FDA授予的“快通道”审批地位。
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Tasisulam
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519055-62-0
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Tasisulam是一种抗肿瘤剂，是通过内源途径导致细胞凋亡的诱导物。Tasisulam引起血管正常化的形态学特征，包括体内外膜细胞覆盖率的增长和组织缺氧的减少。在Calu-6非小细胞肺癌异种移植模型中Tasisulam(25或者50mg/kg，i.v.)表现出剂量依赖性的抗肿瘤活性，诱导细胞凋亡，使与肿瘤相关的血管正常化。此外，Tasisulam对一系列体内异种移植物表现出强效的抗肿瘤活性，包括肠癌(HCT-116)，黑素瘤(A-375)，胃癌(NUGC-3)，血癌(MV-4-11)和胰腺癌(QGP-1)。
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